Betablokátory platí za základní indikované léky u řady kardiovaskulárních onemocnění. Přestože zpomalení tepové frekvence patří k jejich základním očekávaným účinkům, ne vždy je tento efekt žádoucí. Ne všechny betablokátory mají stejný bradykardizující potenciál a jsou vhodné pro všechny pacienty.
Betablokátory s menším a větším bradykardizujícím potenciálem
Obecně je menší bradykardizující účinek pozorován u betablokátorů s výraznější vnitřní sympatomimetickou aktivitou (ISA) – do této skupiny řadíme oxprenolol a pindolol. Nevýhodou těchto látek je, že zároveň mají zřetelně menší až žádný vliv na kardiovaskulární mortalitu pacientů po prodělaném infarktu myokardu. V ČR nejsou toho času dostupné.
Betablokátory s mírně vyjádřenou vnitřní sympatomimetickou aktivitou dělíme na kardioselektivní (acebutolol, celiprolol) a neselektivní (bopindolol). V lékové databázi Státního ústavu pro kontrolu léčiv (SÚKL) jsou toho času evidované pouze léky obsahující acebutolol a celiprolol.
Betablokátory bez ISA mají v porovnání s předchozími skupinami větší bradykardizující potenciál. Klasifikujeme je rovněž na kardioselektivní (atenolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol, nebivolol, talinolol) a neselektivní (levobunolol, metipranolol, nadolol, propranolol, sotalol, timolol). Léky s účinnými látkami metipranololem, nadololem a talinololem nejsou toho času v seznamu SÚKL.
Betaxolol – příliš bradykardizující
Vhodnost použití betaxololu je mezi odbornou veřejností diskutována, a to zejména pro jeho poměrně silný bradykardizující potenciál. Přestože riziko bradykardie teoreticky existuje u všech betablokátorů, například dle SPC léku Lokren patří bradykardie, a to i závažné, v jeho případě mezi časté kardiální nežádoucí účinky.
Pozor na geriatrické pacienty
Bradykardizující efekt betaxololu je výraznější u starších lidí než u mladších dospělých. Příčinou je mimo jiné lipofilita betaxololu, jejímž důsledkem je riziko kumulace při nízkém hepatálním průtoku. Ten je u starších pacientů pravděpodobnější. Ke snížení hepatálního průtoku dále dochází při jaterní cirhóze nebo chronickém srdečním selhání. V těchto případech je proto třeba důsledně posoudit nutnost indikace betaxololu a jeho dávkování a případně zvážit preskripci jiného betablokátoru, například bisoprololu vzhledem k jeho výhodné duální cestě eliminace (50 % je přímo vylučováno ledvinami, 50 % prochází nejprve jaterním metabolismem).
Často podceňovaný synergický potenciál očních betablokátorů
Bradykardizující účinek očních betablokátorů je v praxi často podceněn a při současném nasazení plné dávky perorálního betablokátoru dochází ke vzniku symptomatické bradykardie. V oční formě jsou u nás nejčastěji používány betaxolol (přípravky Betalmic, Betoptic) a timolol (přípravky Akistan duo, Amiptic, Arutimol, Azarga, Bimatoprost, Brimonidine, Combigan, Cosopt, Dorzogen, Dorzolamid, Dualkopt, Duotrav, Fixapost, Fotil, Ganfort, Latanoprost, Oftan-timolol, Timo-Comod, Timolol, Travoprost, Vizidor Duo, Vizilatan Duo, Vizimaco, Xalacom, Xaloptic combi). Synergický bradykardizující potenciál oftalmologik v terapii glaukomu je třeba vzít v úvahu nejen při perorální léčbě betaxololem, ale obecně při indikaci jakéhokoliv dalšího betablokátoru.
(tich)
Zdroje:
1. Vítovec J., Špinar J., Špinarová L. Betablokátory u kardiovaskulárních onemocnění - pro a proti. Kardiologická revue − Interní medicína 2019; 21 (2): 86−89.
2. Marek J. a kol. Farmakoterapie vnitřních nemocí (4., zcela přepracované a doplněné vydání). Grada, Praha, 2010.
3. Drugs and Supplements. Betaxolol (Oral Route), Description and Brand names. Mayo Clinic, 2020 Aug 1. Dostupné na: www.mayoclinic.org/drugs-supplements/betaxolol-oral-route/side-effects/drg-20070986?p=1
4. SPC Lokren. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?kod=0132959
