Betablokátory (BB) patří v současné době k velmi široce využívaným skupinám léčiv. Selektivní β1-blokátory jsou předepisovány pacientům s pestrou škálou kardiovaskulárních i jiných onemocnění. Přestože však jejich užívání přináší mnoho prospěšného, je třeba dát pozor na některé nežádoucí účinky a kontraindikace u specifických skupin.
β1-blokátory a jejich kardioprotektivní účinek
Kardioselektivní β1-blokátory jsou využívány především k léčbě chronického srdečního selhání, chronických forem ischemické choroby srdeční (ICHS) a arteriální hypertenze. Prokazatelně snižují riziko vzniku cévní mozkové příhody, akutního infarktu myokardu nebo rozvoje akutního srdečního selhání. Odpovědí na antagonizaci β1-adrenergních receptorů v srdci je negativně inotropní, chronotropní, dromotropní a bathmotropní účinek. Snížení tepové frekvence a kontraktility myokardu redukuje jeho metabolickou spotřebu a působí tak kardioprotektivně.
Výhody využití selektivních β1-blokátorů v různých indikacích
V případě využití u chronického srdečního selhání BB pomáhají zlepšit funkci komor a brání jejich remodelaci. Při jejich dlouhodobém užívání bylo zjištěno zvýšení ejekční frakce levé komory. Za léky 1. volby považujeme BB u pacientů s chronickým srdečním selháním a současnými komorbiditami, jako je fibrilace síní nebo stav po prodělané epizodě akutní formy ICHS. Pozitivní efekt vykazují také u srdečního selhání komplikovaného současnou chronickou renální insuficiencí, kdy byl prokázán pokles mortality nezávisle na stadiu renálního onemocnění.
Výhody využití u ICHS plynou z negativního inotropního a chronotropního účinku těchto látek. Díky prodloužení diastoly dochází ke zlepšení diastolického plnění komory, zlepšení perfuze koronárního řečiště, a tím ke zvýšení kontraktility viabilních částí myokardu. Selektivní BB jsou léčbou 1. volby u pacientů se stabilní formou ICHS pro kontrolu tepové frekvence a symptomů. Rovněž se s výhodou využívají u hypertoniků s anamnézou akutního infarktu myokardu a s příznaky stabilní anginy pectoris.
Podání kardioselektivních BB u pacientů s recentním akutním infarktem myokardu je doprovázeno výrazným poklesem rizika reinfarktu a vzniku maligní arytmie. Nejsou však vhodné při hrozícím rozvoji kardiogenního šoku.
U nemocných s fibrilací síní spočívá výhodný efekt BB ve zpomalení vedení atrioventrikulárním uzlem a prodloužení refrakterní fáze akčního potenciálu kardiomyocytů. Výsledkem je zpomalení srdeční frekvence a také snížení rizika rekurence fibrilace síní.
Možnosti podání
Kardioselektivní BB jsou dostupné v intravenózní i perorální podobě. Při i.v. podání dosáhneme téměř okamžitého účinku, při podání per os očekáváme maximální efekt během 1−4 hodin. Dostupné jsou rovněž formy s modifikovaným uvolňováním, které umožňují snížit frekvenci dávkování, nebo kombinované přípravky. Jedním z nejvyužívanějších zástupců kardioselektivních BB je například bisoprolol, indikovaný v terapii hypertenze, stabilní anginy pectoris a v kombinaci s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEi) i v léčbě chronického srdečního selhání se sníženou funkcí levé komory.
Nežádoucí účinky a kontraindikace
Léčbu kardioselektivními BB je nutné zahájit titrační fází s postupným zvyšování dávek dle stavu pacienta. Je doporučeno časté monitorování krevní tlaku a tepové frekvence, neboť známými nežádoucími účinky jsou bradykardie, hypotenze a zhoršení symptomů srdečního selhání. Mezi další poměrně běžné nežádoucí účinky patří nauzea, zvracení, slabost, bolest hlavy a zvýšená únava. Při využití u pacientů s diabetem mellitem je třeba pamatovat na riziko maskování tachykardie indukované hypoglykémií i dalších symptomů nízké hladiny glukózy (tremor, palpitace, iritabilita) a rovněž prodlouženou dobu zotavení z hypoglykémie.
BB není možné využít u pacientů s AV blokem 2. a 3. stupně, při výrazné bradykardií nebo při akutním srdečním selhání až kardiogenním šoku. Kontraindikované jsou i u nemocných s těžkou formou bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci.
Závěr
Selektivní β1-blokátory jsou významnou skupinou léčiv s širokým spektrem využití. Při respektování možných kontraindikací poskytují pacientům možnost významného snížení rizika kardiovaskulární morbidity a mortality.
(kali)
Zdroje:
1. Tucker W. D., Sankar P., Theetha Kariyanna P. Selective beta-1-Blockers. StatPearls Publishing, Treasure Island (FL), 2021 Feb 24. Dostupné na: www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK499982
2. Dézsi C. A., Szentes V. The real role of β-blockers in daily cardiovascular therapy. Am J Cardiovasc Drugs 2017; 17: 361–373, doi: 10.1007/s40256-017-0221-8.
